哪种地平降压效果最好、降压幅度最大？哪些地平副作用小？哪些地平保护靶器官更好？下面按地平类药物“祖孙三代”一起梳理。一、地平类药物三代特点和典型药物：第一代地平，以硝苯地平普通片为代表，这类药物降压效果强，起效快，但作用时间短，属于短效的药物。其药物在体内血药浓度波动大，往往造成血压一天控制的波动较大，更容易引起心跳加速，心悸、头痛等交感神经兴奋引起的不良反应，难以在24小时内良好的控制血压，通常需要服药2~3次才可以控制血压，现在已较少应用。第二代地平，代表药物是硝苯地平的缓释片和控释片剂型，这类药物通过剂型的改变，使药物在体内缓慢释放，加长了药物的起效时间，对于副作用的发生率也有一定的改善，硝苯地平缓释1型和2型片，可以在12小时内起效控制血压，而缓释片3型和控释片，则可以达到每天服用一次，24小时控压的药物释放效果。第二代药物常见的还有非洛地平缓释片(波依定)。可以覆盖24小时降压。可以说是个长效药物。第二代药物里，还有些不常见的地平，比如西尼地平、贝尼地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平。它们有些特殊的用途，后面讲。

第三代药物，代表药物氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、乐卡地平等，这些药物的普通片就属于长效的地平类药物，氨氯地平和左旋氨氯地平，属于血浆半衰期长的长效第三代药物，其血浆半衰期长达35~50小时，可以做到每天服用1次，24小时长效控压。但该药起效相对也会慢些，达到稳定降压的时间也比较长，一般需4~7天，所以患者服药后，不要期待立竿见影的效果。拉西地平、乐卡地平，属于长组织半衰期的药物，也属于第三代的地平类药物，这类药物能够与血管平滑肌细胞膜的磷脂双分子层紧密结合，具有“膜控”的特点，降压作用更加平稳，高血压患者服用这类药物的血压波动更小，也是很好的高血压控制药物。

二、降压幅度最强的和降压效果最好的是哪种地平？首先，降压幅度最强和降压效果最好是两个完全不同的概念。为什么这么说呢？因为降压最重要的是幅度达标、血压平稳，其次要副作用小，能耐受，这是从安全性考虑，再次是有保护靶器官等额外作用。为什么把保护靶器官放到第三位呢？因为血压达标和稳定是硬道理，血压都没有达标，所谓的保护靶器官是空谈，因为血压高了靶器官就不会好。我们先看单纯的降压幅度，综合论文、荟萃、临床经验看，降压幅度最强的地平是二代里的尼索地平，然后是西尼地平和非洛地平。三代的氨氯地平、左旋氨氯地平、贝尼地平、拉西地平、乐卡地平和二代的硝苯地平控释片的降压幅度都相当，处于较强的水平。二代里面尼卡地平、尼莫地平、尼群地平降压幅度相对偏弱。但是血压并不是降幅越大越好，尤其脑血管供血不足的人，或者有冠心病的人，血压过低都会有负面影响。而且一天中血压控制要平稳，不宜有大的波动，否则不仅对心、脑不好，人体也会感到不舒服。

从血压控制平稳来说，降压幅度最强的尼索地平、西尼地平、非洛地平，还有降压幅度较强的硝苯地平控释片，都不如第三代的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、乐卡地平好，这四种地平服用后，一天中血压波动小，平稳降压。从副作用来说，尼索地平、非洛地平、硝苯地平控释片的副作用比氨氯地平、左旋氨氯地平、贝尼地平、拉西地平、乐卡地平大。所以，综合降压幅度和降压平稳看，第三代的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、乐卡地平的降压效果最好。

三、从副作用和保护靶器官角度看各种地平对比

地平类常见副作用有心率加快、水肿等，哪种地平降压副作用最小？下面按地平类药物“祖孙三代”一起梳理。第一代的硝苯地平普通片，副作用明显，缺点多，用的少；第三代的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、乐卡地平，通常情况下，副作用的几率都较小。如果仍然出现了心率高、水肿、低血压等副作用，可以考虑下面方案。看下第二代地平，除了引入硝苯地平控释片，加长药效平稳释放时间外，还引入了比如西尼地平、贝尼地平这样的双通道、三通道钙离子通道阻滞剂。地平类药物都是钙离子通道拮抗剂。钙通道主要分为L型、N型和T型。

L型钙通道主要分布于血管，N型钙通道主要分布于交感神经末梢，T型钙通道主要分布于肾小球的入球小动脉和出球小动脉。第一代的硝苯地平、第三代的氨氯地平、拉西地平、乐卡地平，主要阻滞L型钙通道，起到扩张血管，降低血压作用；贝尼地平和西尼地平因为能同时阻滞L型钙通道和N型钙通道，对N型钙通道的阻滞，使得其不激活交感神经，不影响心率。而贝尼地平，可同时阻滞L型、N型、T型钙通道，那么在降压不影响心率基础上，还有个好处就是，对T型钙通道的阻滞，使得其可同时扩张肾小球出和入球小动脉，降低肾小球内压力，对肾脏有更好的保护作用，出现水肿几率更小。所以，1、如果选择第三代的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、乐卡地平后，出现心率加快，不能耐受，可考虑换成贝尼地平或西尼地平。2、如果选择第三代的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、乐卡地平后，出现水肿且不能耐受，可考虑换成选择贝尼地平。

3、地平类药物还有种少见些的副作用是可能造成低血压。对脑血管缺血、冠心病的病人，血压不可降的太低，尤其不可快速降低。尼索地平、贝尼地平、尼卡地平、尼群地平、非洛地平都有可能造成低血压，使用时要慎重。如果出现低血压，排除用药方法和时间问题，仍控制不好。则还是要选择不引起低血压的氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、乐卡地平。4、从保护靶器官角度来说，贝尼地平最好，其对肾脏的保护作用强于氨氯地平，对心绞痛的治疗效果强于氨氯地平。

5、除了常见的地平之外，还有一些特殊功效的地平，对脑血管有选择性的舒张作用，比如尼卡地平、尼莫地平。这类药物对于心脏动脉血管的舒张作用弱，但是能够穿透血脑屏障，对脑血管有选择性的舒张作用，对于脑血管紧张引起的偏头痛、缺血性脑血管病等，有较好的应用，如果是高血压伴有相关适应症的脑血管疾病患者，这两个药物可以作为首选的降压药物。值得一提的是，尼莫地平虽然属于二氢吡啶类CCB，但对脑血管的作用强，对外周血管的作用弱。主要用于治疗脑血管疾病（如蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛、突发性耳聋、偏头痛或老年性脑功能障碍），降压效力甚微。

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